利多卡因6种不同剂型用药有何区别?

2023 年 9 月 1 日



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利多卡因,为局部麻醉药和抗心律失常药,是临床十分常用的药物。随着药物制剂的不断发展,利多卡因出现了多种剂型,常见的剂型有注射剂、凝胶剂、气雾剂、胶浆剂、凝胶贴膏剂、乳膏剂等。



虽然有效成分都为利多卡因,但是不同的剂型所获批的适应证不同,要做到合理用药,还需重点关注不同剂型分别对应的适应证和用法用量。接下来,界小药将带你从以下3个方面进行区分,一起来看看吧!


一、利多卡因的药理作用


(1) 局麻作用:利多卡因是酰胺类局部麻醉药,其作用机理是能够暂时阻断神经纤维的传导,而具有麻醉作用,使疼痛阈值升高,从而缓解局部疼痛。


具有起效快、较强的穿透能力及扩散性、作用时间长,刺激性较小且低毒性等特点,常被临床称为“全能局麻药”


(2) 抗心律失常作用:在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;


在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高可引起心脏传导速度减慢、房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量降低。


二、利多卡因的药代动力学特点


利多卡因口服生物利用度低,肌注后吸收完全,吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。


利多卡因注射给药后,组织分布迅速而广泛,可透过血-脑屏障和胎盘屏障。大部分药物先经肝微粒体酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增强,再经酰胺酶水解,随尿液排泄,约用量的10%以原形排出,少量随胆汁排泄。药物从局部消除约需2 h加肾上腺素可延长其作用时间。


三、利多卡因不同剂型特点及用法用量


利多卡因的用途众多,不同剂型具有不同的特性,以下是6种利多卡因常用剂型对应的剂型特点、适应证及用法用量总结。

 

注:本表格整理自各药品说明书,可能存在不同厂家药品说明书信息不一致的情况,仅供参考。



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